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一 概述

白消安（Busulfan）作用同氮芥，屬雙甲基磺酸酯類雙功能烷化劑，為細(xì)胞周期非特異性藥物。進(jìn)入人體后磺酸酯基團(tuán)的環(huán)狀結(jié)構(gòu)打開(kāi)，通過(guò)與細(xì)胞DNA內(nèi)的鳥(niǎo)嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結(jié)構(gòu)與功能。易經(jīng)胃腸道吸收，口服吸收良好。吸收后很快自血漿消失，反復(fù)給藥可逐漸在體內(nèi)蓄積。在體內(nèi)水解為4-甲磺基氧丁醇，經(jīng)環(huán)化作用變?yōu)?-羥呋喃等。代謝主要在肝內(nèi)進(jìn)行，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄。

二 適應(yīng)證

本品主要治療慢性粒細(xì)胞白血病及真性紅細(xì)胞增多癥、骨髓纖維化等。

三 臨床應(yīng)用

口服：每日總量4～6mg/m2，每日一次；如白細(xì)胞數(shù)下降至20×109/L則需酌情停藥，或給維持量每日或隔日1～2mg，以維持白細(xì)胞計(jì)數(shù)在10×109/L左右。小兒每日0.05mg/kg。也可用于治療原發(fā)性血小板增多癥、真性紅細(xì)胞增多癥等骨髓增殖性疾病。

四 不良反應(yīng)

主要為消化道反應(yīng)及骨髓抑制，白細(xì)胞、血小板減少，肺纖維化。有的患者可有頭昏、面紅、男性乳腺發(fā)育或睪丸萎縮；婦女無(wú)月經(jīng)，可能致畸胎。長(zhǎng)期服用或用藥過(guò)大可致肺纖維化。妊娠前3個(gè)月禁用本品。

五 注意事項(xiàng)

慢粒白血病患者治療時(shí)有大量細(xì)胞破壞，血及尿中尿酸水平可明顯升高，嚴(yán)重時(shí)可產(chǎn)生尿酸腎?。粚?duì)有骨髓抑制，感染，有細(xì)胞毒藥物或放療史的患者也應(yīng)慎用；治療前及治療中應(yīng)嚴(yán)密觀察血象及肝腎功能的變化，及時(shí)調(diào)整劑量，特別注意檢查血尿素氮、內(nèi)生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。服藥應(yīng)根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)、骨髓抑制程度、個(gè)體差異而調(diào)整劑量。囑患者多攝入液體并堿化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血癥及尿酸性腎病的產(chǎn)生。發(fā)現(xiàn)粒細(xì)胞或血小板迅速大幅度下降時(shí)應(yīng)立即停藥或減量以防止出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制。

（說(shuō)明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。）