由藥理學(xué)研究所的克里斯蒂安·格魯伯(Christian Gruber)領(lǐng)導(dǎo)的MedUni Vienna研究人員與國(guó)際合作者表明，可以使人神經(jīng)肽催產(chǎn)素和加壓素二聚化而不會(huì)喪失很多功效。研究人員受到了天然蝗蟲神經(jīng)肽(兩個(gè)血管加壓素樣分子的二聚體形式)的啟發(fā)。“通過對(duì)二聚體的組成和方向進(jìn)行結(jié)構(gòu)改變，我們?cè)O(shè)法改變了它們的藥理活性，從而選擇性抑制或激活了人類血管加壓素V1a受體，” MedUni Vienna的Christian Gruber解釋說。維也納大學(xué)的馬庫(kù)斯·穆滕塔勒(Markus Muttenthaler)補(bǔ)充說：“二聚化是一種在大自然中經(jīng)常發(fā)現(xiàn)的用于優(yōu)化穩(wěn)定性或作用方式的策略。胰島素就是一個(gè)很好的例子，

6億年前的催產(chǎn)素-加壓素信號(hào)系統(tǒng)

研究人員利用獨(dú)特的策略來發(fā)現(xiàn)具有不同藥理特性的新催產(chǎn)素和加壓素分子，從而充分利用了催產(chǎn)素-加壓素信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)進(jìn)化相似之處的優(yōu)勢(shì)，這種系統(tǒng)在大約6億年前就已經(jīng)進(jìn)化并廣泛分布于動(dòng)物界。 。這些新的藥理探針提供了對(duì)受體功能的新見解，也可能代表多種疾病的新治療方法。

Gruber和Muttenthaler解釋說：“我們的概念令人著迷，既具有創(chuàng)新性：您需要一種昆蟲神經(jīng)肽，研究其結(jié)構(gòu)，并通過微小的化學(xué)變化復(fù)制該結(jié)構(gòu)，以獲得治療人類疾病的線索。” “將這些新分子用作研究工具同樣重要。只有通過開發(fā)受體亞型選擇性分子，才有可能研究這些信號(hào)系統(tǒng)的生理相關(guān)性。”

催產(chǎn)素-加壓素信號(hào)傳導(dǎo)系統(tǒng)的功能研究

研究人員旨在解釋該信號(hào)系統(tǒng)的藥理和生理相關(guān)性。“我們已經(jīng)研究了這種信號(hào)系統(tǒng)在螞蟻中的功能，并發(fā)現(xiàn)催產(chǎn)素-加壓素激素系統(tǒng)調(diào)節(jié)著覓食，體力活動(dòng)和新陳代謝。” 因此，研究人員認(rèn)為催產(chǎn)素不僅是一種“愛荷爾蒙”，而且還可能起到抑制食欲的作用，值得研究。