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一 概述

托泊替康（Topotecan）為喜樹堿半合成衍生物，是一種抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的藥物，能與拓撲異構(gòu)酶Ⅰ-DNA復合物結(jié)合，從而阻礙斷裂DNA單鏈的重新鏈接。形成的拓撲替康-拓撲異構(gòu)酶Ⅰ-DNA三元復合物與復制酶相互作用，造成雙鏈DNA的損傷。哺乳動物細胞無法有效低修復損傷的DNA雙鏈。

二 適應證

適用于小細胞肺癌、經(jīng)一線化療失敗的轉(zhuǎn)移性晚期卵巢癌。

三 臨床應用

靜滴：每次1.25mg/m2，1次/日，連續(xù)用藥5日，21天為一個療程。

四 不良反應

1.血液

主要為骨髓抑制，包括中性粒細胞減少（97%）、白細胞總數(shù)減少（97%）、貧血（95%）和血小板減少（63%）。其中重度（4度）中性粒細胞減少（計數(shù)低于0.5×109/L）最常發(fā)生在第一個療程。

2.胃腸道

64%的患者出現(xiàn)惡心（3～4度占8%）、45%的患者出現(xiàn)嘔吐（3～4度占6%）、32%的患者出現(xiàn)腹瀉（3～4度占4%）、29%的患者出現(xiàn)便秘（3～4度占3%）、22%的患者腹痛（3～4度占4%）。尚可見胃炎、畏食、腸梗阻、口腔炎等。

3.神經(jīng)肌肉

頭痛（18%）是最常見的神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。7%的患者出現(xiàn)感覺異常，但通常僅為1度。此外，尚可見關(guān)節(jié)疼痛、肌肉疼痛。

4.呼吸系統(tǒng)

主要表現(xiàn)為呼吸困難。4%的卵巢癌患者、12%的小細胞肺癌患者出現(xiàn)3～4度呼吸困難。

5皮膚毛發(fā)

2度脫發(fā)發(fā)生率為31%；偶見嚴重的皮炎及瘙癢。

6.肝

可出現(xiàn)一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高，1度發(fā)生率為8%，3～4度發(fā)生率為4%；3～4度膽紅素升高發(fā)生率低于2%。

7.過敏反應

罕見過敏反應及血管神經(jīng)性水腫。

8.局部

靜脈注射時，若藥液漏在血管外，可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。

9.致畸致癌

可引起小鼠骨髓細胞染色體畸變，并可能有致癌作用。

10.其他

可有疲勞（37%）、發(fā)熱（34%）、無力（21%）等。

五 注意事項

肝功能不全、老年患者一般無需調(diào)整劑量；腎功能不全者要減量應用。治療中出現(xiàn)中性粒細胞減少的患者，在其后的治療中，劑量減少至每日0.25mg/m2，或從第六天開始給予G-CSF。嚴重骨髓抑制、中性粒細胞小于1500/mm3、妊娠及哺乳期婦女禁用。

（說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導下進行。）